1. Введение
1.1 Цели руководства
1.2 Справочные сведения
1.3 Сфера применения руководства
1.4 Общие принципы
2. Стандартная батарея тестов на генотоксичность
2.1 Замысел
2.2 Описание двух вариантов стандартной батареи
2.3 Модификации батареи испытаний
2.3.1 Поисковые клинические исследования
2.3.2 Испытания соединений, токсичных для бактерий
2.3.3 Соединения, несущие структурные признаки генотоксической активности
2.3.4 Ограничения для использования in vivo-испытаний
2.4 Обнаружение мутагенов для генеративных клеток
3. Рекомендации в отношении испытаний in vitro
3.1 Повторение и интерпретация испытаний
3.2 Рекомендуемый протокол для анализа бактериальных мутаций
3.2.1 Выбор высшей дозы
3.2.2 Дизайн исследования / протокол испытания
3.3 Рекомендуемые протоколы для анализов на клетках млекопитающих
3.3.1 Выбор высшей концентрации
3.3.2 Дизайн исследования / протоколы испытаний
3.3.3 Положительные контроли
4. Рекомендации в отношении in vivo-испытаний
4.1 Испытания для обнаружения повреждения хромосом in vivo
4.2 Другие in vivo-испытания на генотоксичность
4.3 Выбор дозы в in vivo-анализах
4.3.1 Краткосрочные исследования
4.3.2 Исследования с несколькими введениями
4.3.3 Испытание соединений, токсичных для крови и костного мозга
4.4 Демонстрация экспозиции в тканях-мишенях при отрицательных результатах in vivo-испытаний
4.4.1 Когда in vitro-испытание на генотоксичность положительно (или не сделано)
4.4.2 Когда in vitro-испытаний на генотоксичность отрицательные
4.5 Временны́е точки взятия образцов в in vivo-анализах
4.6 Число анализируемых особей
4.7 Использование самцов/самок грызунов в in vivo-испытаниях на генотоксичность
4.8 Путь введения
4.9 Использование положительных контролей в in vivo-исследованиях
5. Указания по оценке результатов испытаний и стратегии проверочных испытаний
5.1 Оценка биологической значимости
5.2 Оценка результатов, полученных в in vitro-испытаниях
5.2.1 Оценка положительных результатов, полученных in vitro в анализе бактериальных мутаций
5.2.2 Оценка положительных результатов, полученных in vitro в анализах на клетках млекопитающих
5.2.3 Оценка отрицательных результатов in vitro
5.3 Оценка результатов, полученных в in vivo-испытаниях
5.4 Проверочные стратегии в случае положительных результатов
5.4.1 Проверка находок в in vitro-испытаниях на клетках млекопитающих
5.4.1.1 Механистическая/in vivo проверка
5.4.1.2 Проверка in vitro-положительного результата, зависящего от активации S9-фракцией
5.4.2 Проверка положительного in vivo-анализа на микроядра
5.5 Проверочные испытания на генотоксичность в связи с опухолевыми находками в биоанализе на канцерогенность
6. Примечания
7. Глоссарий
8. Ссылки