1. Введение

1.1. Преамбула

Можно разработать такие лекарственные формы, скорость и (или) место высвобождения действующего(их) вещества (веществ) из которых в некоторой степени будут модифицированы по сравнению с формами со стандартным высвобождением. Подобные модификации могут преследовать несколько целей, такие как поддержание терапевтической активности в течение продолжительного промежутка времени, снижение токсических эффектов, защита действующего вещества от деградации вследствие низкого pH, нацеливание действующего вещества на определенный сегмент желудочно-кишечного тракта для местной терапии или нацеливание высвобождения действующего вещества в определенные временные точки.

Настоящее руководство охватывает различные части регистрационного досье, затрагивающие качество, и неразрывно связано с разделом II настоящего руководства, касающегося клинических аспектов. Более того, очевидно, что настоящее руководство перекрестно ссылается на другие руководства по качеству и официальные фармакопеи.

Четкие определения терминологии, используемой для характеристики различных видов моделей высвобождения, и другие определения приводятся в Дополнении I.

1.2. Сфера применения

Настоящее руководство затрагивает вопросы качества (в частности, фармацевтической разработки и испытаний in vitro) лекарственных форм, высвобождение действующего вещества которых модифицировано. Настоящее руководство охватывает только лекарственные формы для приема внутрь с пролонгированным высвобождением и лекарственные формы для приема внутрь с отсроченным высвобождением, основанном на принципе гастрорезистентности. Лекарственные формы с пульсирующим и ускоренным высвобождением вне сферы применения настоящего руководства. Лекарственные формы с отсроченным высвобождением, основанном на других принципах, включая направленные на высвобождение в определенных участках желудочно-кишечного тракта в ответ на определенный триггер (например, ферменты) или в определенное время после проглатывания, отдельно не рассматриваются.

Многие принципы, рассматриваемые в разделе 2 в отношении лекарственных форм для приема внутрь с пролонгированным высвобождением, будут применимы к другим лекарственным формам с модифицированным высвобождением для приема внутрь и другим путям введения.