1. Введение

В руководстве рассматриваются вопросы зависимости безопасности лекарственных препаратов от их абсорбции, распределения и выведения, а также метаболизма. Во многих случаях для оценки лекарственного препарата эти данные являются важными, например:

a)      для оценки содержания вещества и ее метаболитов и их кинетики в крови, жидкостях и органах организма;

b)      для получения сведений о зависимости между токсичностью для органов мишеней и концентрацией вещества в крови, жидкостях и органах организма;

c)      для оценки возможности индукции ферментов и кумуляции вещества при многократном введении;

d)      для выбора потенциальных видов животных для токсикологических исследований на основании их схожести с человеком по влиянию на лекарственный препарат и для определения релевантности этих токсикологических исследований для человека.

2. Спецификация на вещество

Необходимо представить спецификацию на физические и химические свойства вещества и стабильность препарата.

При использовании меченого вещества необходимо указать расположение метки в молекуле и указать удельную радиоактивность материала. Необходимо проанализировать влияние метки на вероятный метаболизм при выборе места ее расположения.